X'inhu glycyrrhetinic acid?
Licorice huwa ikel komuni mediċinali u li jittiekel. L-estratt tal-licorice huwa użat ħafna fil-ħelu u l-ikel fil-laned bħala ħlewwa naturali. It-togħma ħelwa tal-licorice ġejja mill-aċidu glycyrrhizic u l-aċidu glycyrrhetinic. L-ewwel huwa tip ta 'saponin triterpenoid, li jammonta għal madwar 4% sa 5% tal-piż niexef tal-għerq tal-licorice, u l-ħlewwa tiegħu hija 50 darba dik tas-sukrożju. L-aċidu glycyrrhetinic huwa ffurmat bl-idrolizza tal-katina ta 'l-aċidu taz-zokkor ta' l-aċidu glycyrrhizic u huwa 250 darba ħelwa minn sucrose.L-aċidu glycyrrhetinic għandu wkoll effetti antivirali u jista 'jinibixxi l-infezzjoni ta' viruses li jikkawżaw il-kanċer bħal virus ta 'l-epatite, virus Epstein-Barr u HIV.
Effetti farmakoloġiċi ta 'aċidu glycyrrhetinic.
Effetti anti-infjammatorji u anti-immuni
L-aċidu Glycyrrhetinic għandu effetti anti-infjammatorji bħal phenylbutazone jew hydrocortisone. L-aċidu Glycyrrhetinic għandu effetti inibitorji fuq granuloma tal-boċċa tal-qoton, nefħa tas-sieq tal-formaldehyde, u infjammazzjoni granulomatoża taħt il-ġilda fil-firien. Il-qawwa anti-infjammatorja tagħha hija madwar 1/10 ta 'cortisone jew hydrocortisone. L-aċidu Glycyrrhetinic jista 'jinibixxi l-artrite sperimentali fil-firien ikkawżata minn carrageenan, u jista' jinibixxi reazzjonijiet allerġiċi fil-fniek tal-Indi kkawżati minn serum taż-żiemel jew albumen tal-bajd fi gradi differenti. Ir-risponsi anti-infjammatorji u anti-allerġiċi tiegħu jistgħu jkunu relatati ma 'inibizzjoni tal-permeabilità kapillari, anti-istaminiċi, jew tnaqqis fir-rispons taċ-ċelluli għall-istimoli.
L-aċidu Glycyrrhetinic għandu effett inibitorju fuq varjetà ta 'infjammazzjonijiet akuti. L-effett anti-infjammatorju tiegħu ma jiddependix fuq is-sistema pitwitarja-adrenokortika, iżda huwa relatat mal-inibizzjoni tal-produzzjoni ta 'PgE2 fit-tessuti infjammatorji u l-antagonizzazzjoni tal-medjaturi infjammatorji istamina u serotonin. Sodium glycyrrhetinate jista 'jinibixxi l-produzzjoni ta' malondialdehyde, prodott ta 'degradazzjoni ta' Pg endoperoxide, fis-saqajn infjammati tal-ġrieden b'infjammazzjoni indotta mill-proteini. Dan l-effett jista 'jiġi antagonizzat minn aċidu arakidoniku eżoġenu. Il-glycyrrhetinate tas-sodju jsaħħaħ ukoll il-funzjoni immuni ċellulari mhux speċifika tal-ġisem. 18- glycyrrhetinic acid għandu effetti immunomodulatorji fuq mard akut tas-serum fil-fniek. Ħamsin fenek ġew maqsuma b'mod każwali fi gruppi sperimentali u gruppi ta 'kontroll, u l-albumina tas-serum bovin (BSA) intużat bħala l-antiġen biex jinħoloq mudell transitorju ta' mard tas-serum akut fil-fniek. 18- glycyrrhetinic acid ġie maħlul fiż-żejt taż-żebbuġa (150 mg/ml), u l-annimali fil-grupp sperimentali ġew injettati ġol-muskoli b'200 mg/kg ta' 18- glycyrrhetinic acid fil-ġranet 3, 5, 7, u 9 wara injezzjoni BSA. Il-grupp ta 'kontroll irċieva injezzjoni ġol-muskoli ta' żejt taż-żebbuġa. Riżultati Antikorpi Anti-BSA-1gg fis-serum ta 'annimali fil-grupp ta' kontroll u grupp sperimentali ġew skoperti fis-6 jum wara l-immunizzazzjoni BSA, laħqu l-quċċata fit-12-il jum, u l-grupp sperimentali kien ogħla b'mod sinifikanti mill- grupp ta' kontroll. Il-kumplessi speċifiċi BSA-anti-BSA fiċ-ċirkolazzjoni tal-annimali fiż-żewġ gruppi żdiedu meta mqabbla ma 'dawk qabel l-immunizzazzjoni, u kien hemm differenza sinifikanti, iżda ma kien hemm l-ebda differenza statistika bejn iż-żewġ gruppi. Il-valur tal-kompliment fid-demm kien ogħla b'mod sinifikanti fil-grupp sperimentali milli fil-grupp ta 'kontroll. 18- glycyrrhetinic acid ma kellu l-ebda effett fuq il-formazzjoni ta' CIC.
Effett fuq is-sistema diġestiva
L-aċidu Glycyrrhetinic jista 'jnaqqas il-bilirubin fid-demm u jżid l-eskrezzjoni tal-bilirubin fl-awrina fil-fniek u l-firien b'ligazzjoni komuni tal-kanal tal-bili. Dan l-effett huwa aktar b'saħħtu minn glucuronolactone jew methionine. Għandu effett tajjeb kontra l-ulċeri fuq il-firien pylorus ligated. L-indiċi terapewtiku tiegħu huwa għoli.
Effett antitussiv u expectorant
Il-melħ tal-kolin tal-aċidu glycyrrhetinic għandu effett antitussiv sinifikanti fuq is-sogħla kkawżata minn stimulazzjoni kimika (inalazzjoni ta 'ammonja) u stimulazzjoni elettrika tan-nerv larinġe superjuri fil-qtates. Għalhekk, huwa maħsub li l-effett antitussiv tiegħu huwa relatat mas-sistema nervuża ċentrali.
Effett antidijuretiku
L-aċidu Glycyrrhetinic u l-melħ tiegħu għandhom effetti antidijuretiċi sinifikanti. Jista 'jtejjeb ir-riassorbiment tas-sodju u l-klorur mit-tubuli renali u juri effett antidijuretiku; il-mod ta 'azzjoni tiegħu huwa differenti minn dak ta' deoxycorticosterone, li jista 'jkun minħabba l-effett dirett tiegħu fuq it-tubuli renali.
Effetti fuq il-funzjoni tas-smigħ tal-widna ta' ġewwa
Studji li jużaw metodi elettrofiżjoloġija tas-smigħ urew li wara injezzjoni ġol-muskoli ta '100 mg/kg glycyrrhetinic acid fil-fniek ta' l-Indi, il-limitu ta 'rispons potenzjali ta' azzjoni tan-nerv tas-smigħ tal-fniek ta 'l-Indi jonqos, u jindika li l-aċidu glycyrrhetinic għandu l-effett li jtejjeb il-funzjoni tas-smigħ ta' ġewwa. widna tal-fniek tal-Indi.
Inibizzjoni ta 'acetylcholinesterase
Meta l-aċidu glycyrrhetinic jintuża f'konċentrazzjoni ta' 4×10\-2mg/ml. Għandu effett inibitorju sinifikanti fuq l-acetylcholinesterase, li huwa msaħħaħ biż-żieda tal-konċentrazzjoni tal-mediċina f'din il-firxa tad-doża. Il-konċentrazzjoni tal-mediċina b'rata ta 'inibizzjoni ta' 50% hija 21.8±1.1mg/L. L-effett inibitorju tal-aċidu glycyrrhetinic fuq l-acetylcholinesterase huwa tip imħallat kompetittiv-mhux kompetittiv, u għandu effetti inibitorji simili għal neostigmine.
Effett ta 'scavenging fuq radikali ħielsa mill-ossiġnu
-glycyrrhetinic acid 0 .3mmol/L għandu effett sinifikanti ta 'scavenging fuq radikali ħielsa ta' l-ossiġnu rilaxxati minn lewkoċiti polimorfonukleari umani (PMN), iżda m'għandu l-ebda effett fuq il-konsum ta 'ossiġnu ta' PMN. 18- L-aċidu Glycyrrhetinic għandu effett ovvju ta' tneħħija fuq O-2 u -OH prodotti f'sistemi ta' soluzzjoni milwiema. 30mol/L għandu effett inibitorju sinifikanti fuq il-kimiluminixxenza prodotta minn PMN. Ir-riżultati kkonfermaw li l-aċidu glycyrrhetinic 18- jista’ jaqbad direttament ir-radikali ħielsa mill-ossiġnu.
Metodu ta 'preparazzjoni ta' aċidu glycyrrhetinic
Huwa miksub billi jiġi idrolizzat l-aċidu glycyrrhizic estratt mir-riżoma tal-pjanta leguminuża Glycyrrhizauralen-sisfisch u jsir melħ ta 'l-ammonju. L-għeruq u r-riżomi tal-licorice fihom prinċipalment glycyrrhizin, li huwa l-melħ tal-potassju u tal-kalċju tal-aċidu glycyrrhizic (Glycyrrhiz-icacid) u huwa l-komponent ħelu tal-licorice. Huwa madwar 50 darbiet aktar ħelu mis-sukrożju. Żid l-ilma mal-licorice mgħaffeġ, saħħanha, iġbedha kontinwament taħt kontrokurrent, issepara u neħħi l-impuritajiet mir-residwu tal-ħaxix, u akkwista soluzzjoni milwiema. Evapora, ikkonċentra, u żid l-aċidu sulfuriku pH 2-3 bit-taħwid. Ħallih joqgħod u neħħi s-supernatant. Il-preċipitat jinħasel bl-ilma biex jitneħħew ir-radikali tas-sulfat, imsaħħan u kkonċentrat, u mgħolli biex jagħmel pejst ta 'aċidu glycyrrhizic. Għaffeġ il-pejst tal-aċidu glycyrrhizic u iġbedha 2-3 darbiet b'95% etanol għal 3 sigħat kull darba biex tikseb soluzzjoni ta' etanol. Wara l-filtrazzjoni, l-ammonja tħawwad sakemm il-pH kien 7-7.5. Iffiltra mill-ġdid biex tikseb il-melħ mhux raffinat tat-triammonju glycyrrhizinate, li huwa raffinat bl-aċidu aċetiku glaċjali biex jikseb melħ beige monoammonju glycyrrhizinate. Żid melħ tal-monoammonju tal-aċidu glycyrrhizic għal 5% soluzzjoni milwiema tal-aċidu sulfuriku, ħawwad u saħħan sa kważi jagħli, rifluss u idrolizza għal 15-il siegħa, iffiltra u aħsel bl-ilma biex tikseb aċidu glycyrrhetinic mhux raffinat. Wara r-rikristallizzazzjoni u d-dekolorizzazzjoni, jinkiseb aċidu ossaliku bażi b'kontenut ta 'aktar minn 92%. Ibbażat fuq il-licorice, ir-rendiment totali huwa ta 'madwar 0.5%.
Jekk tixtieq titgħallem aktar, jekk jogħġbok ikkuntattjasales@sxytbio.com,Ikklikkja hawn biex tikkuntattjana online
